Ксарелто для профилактики тромбоза

Ксарелто для профилактики тромбоза

Антикоагулянт Ксарелто для лечения и профилактики тромбозов и ТЭЛА

Препарат Ксарелто относится к антикоагулянтам прямого действия. Данная группа лекарственных средств, способствует подавлению активности свертывания крови и препятствует тромбообразованию, за счет уменьшенного формирования фибрина.

Они влияют на биосинтез некоторых элементов организма, позволяющий изменять вязкость крови, что ведет к угнетению процессов свертываемости.

Антикоагулянт Ксарелто позволяется применять как с терапевтической, так и с профилактической целью.

Компоненты лекарства

Таблетка препарата Ксарелто двояковыпуклая, округлая по форме, покрытая розово-коричневой пленочной оболочкой.

В каждой содержится:

  • микронизированный ривароксабан – основное действующее средство;
  • в качестве дополнительных элементов присутствует: микрокристаллиы целлюлозы, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат;
  • оболочка таблетки состоит: железа гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, оксид красный Е172, титана диоксид Е171.

Фармакологический профиль

Ксарелто относят к высокоселективным прямым ингибиторам фактора Ха, которые обладают биодоступностью при его приеме внутрь, что имеет основное значение в коагуляционном каскаде.

Исследовательская работа с привлечением испытуемой группы подтвердила наличие дозозависимости угнетения активности Ха-фактора ривароксабаном, активным действующим веществом Ксарелто, было установлено, что он повышает АЧТВ (активация частично тромбопластинового времени).

При использовании для анализа набора Neoplastin® или HepTest® показатели могут отличаться. Данные прибора снимаются в секундах, поскольку МНО откалибровано и валидировано исключительно в отношении кумаринов, поэтому недопустимо к применению иных антикоагулянтов.

Как и все прямые антикоагулянты Ксарелто оказывают влияние непосредственно на тромбин для снижения его активности. Лекарство является ингибитором тромбина, дезактиваторам протромбина, благодаря чему функционально задерживают развитие тромбообразования.

Препарат быстро воздействует на организм, хорошо всасывается в систему ЖКТ, с кровотоком достигают печени, и вместе с мочой выходят наружу, оказав свое терапевтическое действие.

Кому лекарство необходимо, а кому запрещено

Лекарство Ксарелто назначают в таких случаях:

  • профилактическая терапия венозного тромбоза и тромбоэмболии после оперативного вмешательства на нижних конечностях, ортопедического характера;
  • угроза возникновения инсульта;
  • профилактика системной тромбоэмболии, в том числе легочной артерии, риск рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
  • индивидуальная восприимчивость к основному действующему или иным составляющим веществам лечебного средства;
  • кровотечения клинически значительные (желудочно-кишечное, внутричерепное, внутреннее);
  • диагностированная болезнь печени, сопровождающаяся коагулопатией, и возможными рисками кровотечения;
  • детский и подростковый возраст, препарат противопоказан до 18 лет.

Дозировки и схема применения

Ксарелто в дозировке 15 или 20 мг принимают внутрь один раз в сутки, во время приема пищи. Рекомендованная суточная дозировка – 20 мг.

Пациентам с умеренным нарушением функций почек (клиренс креатинина имеет показатель ниже 50-30 мл/мин) желательная суточная доза – 15 мг.

При ортопедических операциях Ксарелто назначают в дозировке 1 табл./10 мг в сутки. Препарат, содержащий 10 мг можно принимать, не зависимо от приема пищи.

Продолжительность лечебного курса:

  • операция тазобедренного сустава – 5 недель;
  • операция коленного сустава – 2 недели.

Первичную дозу следует принять в течение 6-10 часов после проведенной операции, при достижении гемостаза.

Если очередная доза не была выпита своевременно, пациенту необходимо принять таблетку незамедлительно, следующий прием провести в обычное время.

Отдельные группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозировку Ксарелто в зависимости от возраста больного (свыше 65 лет), массе тела, половой принадлежности.

Клинические данные по использованию препарата в детском и подростковом возрасте отсутствуют.

Не установлены показатели эффективности и безопасности для данной возрастной группы пациентов, по этой причине препарат не рекомендован до 18 лет.

По причине повышенного риска возникновения внутреннего кровотечения, а так же на основании имеющихся результатов лабораторных исследований о возможности проникновения ривароксабана сквозь плацентарный барьер, использовать Ксарелто при лечении беременных противопоказано.

В период лактации прием препарата так же неблагоприятен, так как основное действующее вещество секретируется в грудное молоко. Назначать лечение данным препаратом можно только после прекращения грудного вскармливания.

Случаи передозировки

Передозировка Ксарелто способна спровоцировать осложнения геморрагическог характера, что напрямую связано с фармакодинамическими особенностями средства.

Было зафиксировано несколько случаев передозировки ривароксабаном до 600 мг, не приведшим к развитию кровотечения или каких-либо иным негативным откликам.

Потому как всасывание ограниченно, предвидится процесс быстрого насыщения, который не будет сопровождаться дальнейшим повышением общего показателя медицинского вещества в плазме, при потреблении гипертерапевтических дозировок составляющих 50 мг и более.

Специфический антидот на сегодня не найден, в ситуации передозировки следует воспользоваться активированным углем, чтобы снизить ход всасывания ривароксабана.

Особые рекомендации

В ходе лечения препаратом, содержащим ривароксабан, вести учет показателей по свертываемости крови необязательно, но, как и прочие антитромботические лекарства, применять Ксарелто необходимо осмотрительно для терапии пациентов, склонных к риску появления кровотечений.

Среди них особое внимание к больным, имеющим:

  • врожденную либо приобретенную склонность к возникновению кровотечений;
  • тяжелую неконтролируемую артериальную гипертензию;
  • недавно перенесшие, либо имеющие, язву желудка или двенадцатиперстной кишки, находящиеся в рецидивирующей фазе;
  • сосудистую ретинопатию;
  • недавно случившееся внутричерепное кровоизлияние;
  • патологию сосудов головного мозга;
  • послеоперационный период от хирургического вмешательства на глазах, головном или спинном мозге.

Совместимость препарата с алкоголем

Применение препарата категорически недопустимо наряду с употреблением алкогольных напитков, под угрозой развития нежелательных последствий.

Если нарушены функции почек и печени

При назначении средства пациентам с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК

  • Главная
  • Народные средства

Антикоагулянт Ксарелто для лечения и профилактики тромбозов и ТЭЛА

Препарат Ксарелто относится к антикоагулянтам прямого действия. Данная группа лекарственных средств, способствует подавлению активности свертывания крови и препятствует тромбообразованию, за счет уменьшенного формирования фибрина.

Они влияют на биосинтез некоторых элементов организма, позволяющий изменять вязкость крови, что ведет к угнетению процессов свертываемости.

Антикоагулянт Ксарелто позволяется применять как с терапевтической, так и с профилактической целью.

Компоненты лекарства

Таблетка препарата Ксарелто двояковыпуклая, округлая по форме, покрытая розово-коричневой пленочной оболочкой.

В каждой содержится:

  • микронизированный ривароксабан – основное действующее средство;
  • в качестве дополнительных элементов присутствует: микрокристаллиы целлюлозы, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат;
  • оболочка таблетки состоит: железа гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, оксид красный Е172, титана диоксид Е171.

Фармакологический профиль

Ксарелто относят к высокоселективным прямым ингибиторам фактора Ха, которые обладают биодоступностью при его приеме внутрь, что имеет основное значение в коагуляционном каскаде.

Исследовательская работа с привлечением испытуемой группы подтвердила наличие дозозависимости угнетения активности Ха-фактора ривароксабаном, активным действующим веществом Ксарелто, было установлено, что он повышает АЧТВ (активация частично тромбопластинового времени).

При использовании для анализа набора Neoplastin® или HepTest® показатели могут отличаться. Данные прибора снимаются в секундах, поскольку МНО откалибровано и валидировано исключительно в отношении кумаринов, поэтому недопустимо к применению иных антикоагулянтов.

Как и все прямые антикоагулянты Ксарелто оказывают влияние непосредственно на тромбин для снижения его активности. Лекарство является ингибитором тромбина, дезактиваторам протромбина, благодаря чему функционально задерживают развитие тромбообразования.

Препарат быстро воздействует на организм, хорошо всасывается в систему ЖКТ, с кровотоком достигают печени, и вместе с мочой выходят наружу, оказав свое терапевтическое действие.

Кому лекарство необходимо, а кому запрещено

Лекарство Ксарелто назначают в таких случаях:

  • профилактическая терапия венозного тромбоза и тромбоэмболии после оперативного вмешательства на нижних конечностях, ортопедического характера;
  • угроза возникновения инсульта;
  • профилактика системной тромбоэмболии, в том числе легочной артерии, риск рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
  • индивидуальная восприимчивость к основному действующему или иным составляющим веществам лечебного средства;
  • кровотечения клинически значительные (желудочно-кишечное, внутричерепное, внутреннее);
  • диагностированная болезнь печени, сопровождающаяся коагулопатией, и возможными рисками кровотечения;
  • детский и подростковый возраст, препарат противопоказан до 18 лет.

Дозировки и схема применения

Ксарелто в дозировке 15 или 20 мг принимают внутрь один раз в сутки, во время приема пищи. Рекомендованная суточная дозировка – 20 мг.

Пациентам с умеренным нарушением функций почек (клиренс креатинина имеет показатель ниже 50-30 мл/мин) желательная суточная доза – 15 мг.

При ортопедических операциях Ксарелто назначают в дозировке 1 табл./10 мг в сутки. Препарат, содержащий 10 мг можно принимать, не зависимо от приема пищи.

Продолжительность лечебного курса:

  • операция тазобедренного сустава – 5 недель;
  • операция коленного сустава – 2 недели.

Первичную дозу следует принять в течение 6-10 часов после проведенной операции, при достижении гемостаза.

Если очередная доза не была выпита своевременно, пациенту необходимо принять таблетку незамедлительно, следующий прием провести в обычное время.

Отдельные группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозировку Ксарелто в зависимости от возраста больного (свыше 65 лет), массе тела, половой принадлежности.

Клинические данные по использованию препарата в детском и подростковом возрасте отсутствуют.

Не установлены показатели эффективности и безопасности для данной возрастной группы пациентов, по этой причине препарат не рекомендован до 18 лет.

По причине повышенного риска возникновения внутреннего кровотечения, а так же на основании имеющихся результатов лабораторных исследований о возможности проникновения ривароксабана сквозь плацентарный барьер, использовать Ксарелто при лечении беременных противопоказано.

В период лактации прием препарата так же неблагоприятен, так как основное действующее вещество секретируется в грудное молоко. Назначать лечение данным препаратом можно только после прекращения грудного вскармливания.

Случаи передозировки

Передозировка Ксарелто способна спровоцировать осложнения геморрагическог характера, что напрямую связано с фармакодинамическими особенностями средства.

Было зафиксировано несколько случаев передозировки ривароксабаном до 600 мг, не приведшим к развитию кровотечения или каких-либо иным негативным откликам.

Потому как всасывание ограниченно, предвидится процесс быстрого насыщения, который не будет сопровождаться дальнейшим повышением общего показателя медицинского вещества в плазме, при потреблении гипертерапевтических дозировок составляющих 50 мг и более.

Специфический антидот на сегодня не найден, в ситуации передозировки следует воспользоваться активированным углем, чтобы снизить ход всасывания ривароксабана.

Особые рекомендации

В ходе лечения препаратом, содержащим ривароксабан, вести учет показателей по свертываемости крови необязательно, но, как и прочие антитромботические лекарства, применять Ксарелто необходимо осмотрительно для терапии пациентов, склонных к риску появления кровотечений.

Среди них особое внимание к больным, имеющим:

  • врожденную либо приобретенную склонность к возникновению кровотечений;
  • тяжелую неконтролируемую артериальную гипертензию;
  • недавно перенесшие, либо имеющие, язву желудка или двенадцатиперстной кишки, находящиеся в рецидивирующей фазе;
  • сосудистую ретинопатию;
  • недавно случившееся внутричерепное кровоизлияние;
  • патологию сосудов головного мозга;
  • послеоперационный период от хирургического вмешательства на глазах, головном или спинном мозге.

Совместимость препарата с алкоголем

Применение препарата категорически недопустимо наряду с употреблением алкогольных напитков, под угрозой развития нежелательных последствий.

Если нарушены функции почек и печени

При назначении средства пациентам с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК < 50-30 мл/мин) формы можно не снижать среднесуточную дозу.

Как уже указывалось выше, применение средства противопоказано при заболеваниях печени, отяжеленных коагулопатией. В случае с другими патологиями данного органа, изменений в дозировке не требуется.

Взаимодействие лекарств

Необходима осторожность при одновременном приеме с лекарствами, влияющими на гемостаз (НПВП, ингибиторы агрегации тромбоцитов), в том числе антитромботические препараты.

Эритромицин, Кларитромицин, Флуконазол способны привести к изменению концентрации ривароксабана, хотя это и предусмотрено в порядке изменчивости норм, а соответственно не являются клинически значимым.

Есть мнение

Отзывы пациентов, а также лечащих врачей о препарате Ксарелто.

Применяю препарат чуть больше 2 лет, дозировка 20 мг в сутки. Диагноз «фибрилляция и трепетание предсердий». Могу говорить о действенности препарата, осложнений не возникло.

Андрей Викторович, 58 лет, Воронеж

Ксарелто эффективный препарат и, однозначно более безопасный, чем, к примеру, Варфарин. Хорошо работает при профилактике тромбозов, а так же при фибриляции предсердий. Лекарство отменное, один только минус – высокая цена.

Альбина Истомина, кардиолог, Саратов

Доктора и обычные люди сходятся в главном – в эффективности препарата, но, как и в большинстве иных случаев, назначать дозировку необходимо с осторожностью, индивидуально оценивая состояние больного, различные факторы, способные повлиять на свертываемость крови.

Хранение таблеток рекомендовано в темных местах, с температурным режимом ниже 30°C. Срок годности препарата составляет 3 года. Беречь от детей.

Через аптечную сеть реализуется исключительно по врачебному рецепту, цена на Ксарелто по РФ на момент написания статьи предложена в таблице.

На рынке также доступен структурный аналог Ксарелто и более дешевый препарат – Ривароксабан, его цена за упаковку из 14 таблеток колеблется в пределах двух тысяч рублей.

КСАРЕЛТО снижает риск тромбозов защищает ваших пациентов

Точность дозирования имеет значение:

Преимущества перед существующими подходами к антикоагулянтной терапии: 5,6,7

  • Удобство перорального приема; 1
  • Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста, массы тела, пола и этнической принадлежности; 1,2,3
  • Не требуется мониторинга параметров коагуляции; а,1
  • Нет ограничений в диете; 1
  • Низкий риск лекарственных взаимодействий; 1
  • Быстрое начало антикоагулянтного действия. 4

    Ортопедическая операция на тазобедренном или коленном суставе

    Профилактика ВТЭ после большой ортопедической операции на тазобедренном или коленном суставе у взрослых

    После эндопротезирования тазобедренного сустава

    После эндопротезирования коленного сустава

    Согласно рекомендациям АССР 9 (Американская коллегия торакальных врачей) продленная тромбопрофилактика после больших ортопедических операций продолжительностью до 35 дней более предпочтительна 8

    У пациентов с нарушением функции почек 1

  • Антикоагулянтная терапия перед операцией не требуется.
  • Лечение Ксарелто ® начинают через 6-10 часов после операции, при условии достижения стабильного гемостаза.
  • Лечение НЕ следует начинать менее чем через 6 часов после операции, чтобы не помешать достижению гемостаза.

    Неклапанная фибрилляция предсердий

    Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

    У пациентов с нарушением функции почек 1

  • Ксарелто ® обеспечивает защиту с первого дня применения, и лечение препаратом необходимо продолжать длительное время при условии, что польза препарата в профилактике инсульта и системной тромбоэмболии превышает риск кровотечения.
  • Ксарелто ® не рекомендуется назначать пациентам с искусственными клапанами сердца.

    Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии

    Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

    У пациентов с нарушением функции почек 1

    Важные замечания 1

  • Длительность терапии определяется индивидуально у каждого пациента после тщательного сопоставления пользы лечения и риска кровотечения.
  • Ксарелто ® не рекомендуется в качестве альтернативы нефракционированному гепарину (НФГ) у пациентов с гемодинамически нестабильной ТЭЛА, а также у пациентов, которые могут нуждаться в проведении тромболизиса или тромбэктомии.

    Перевод пациентов с инъекционных антикоагулянтов на Ксарелто ®

    Перевод пациентов, получающих лечение по поводу ТГВ или ТЭЛА или с целью профилактики рецидива ТГВ или ТЭЛА 1

    Дозирование в течение первых 3-х недель антикоагулянтной терапии

    Лечение Ксарелто ® должно быть начато за 0-2 часа до следующего планового введения низкомолекулярного гепарина (НМГ).

    Дозирование после 3-х недель антикоагулянтной терапии

    Лечение Ксарелто ® должно быть начато за 0-2 часа до следующего планового введения НМГ.

    Перевод пациентов с инъекционных антикоагулянтов на Ксарелто ®

    Перевод пациентов после большой ортопедической операции на тазобедренном или коленном суставе 1

  • Лечение Ксарелто ® должно быть начато за 0-2 часа до следующего планового введения НМГ.
  • После эндопротезирования коленного сустава: по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель.
  • После эндопротезирования тазобедренного сустава: по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки в течение 5 недель.

    Перевод пациентов с/на НФГ

    Перевод пациентов с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто ®

    Перевод пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, получающих лечение с целью профилактики инсульта и системной эмболии 1

  • Лечение АВК необходимо отменить.
  • Оценить остаточный эффект АВК, тщательно контролировать МНО.
  • Лечение Ксарелто ® необходимо начать, когда МНО составит ?3,0.

    Перевод пациентов, получающих лечение по поводу ТГВ или ТЭЛА или с целью профилактики рецидива ТГВ и ТЭЛА 1

  • Лечение АВК необходимо отменить.
  • Оценить остаточный эффект АВК, тщательно контролировать МНО.
  • Лечение Ксарелто ® необходимо начать, когда MHO составит ?2,5.

    Свойства имеют значение 1,9
    Ксарелто ® — новый быстродействующий пероральный антикоагулянт, который обеспечивает защиту ваших пациентов от тромбозов*

    Ксарелто ® : ответственное применение имеет значение
    Как и все антикоагулянты, Ксарелто ® может увеличивать риск кровотечения

    Пациенты с потенциально более высоким риском кровотечения: 1

  • Пациенты со сниженной функцией почек;
  • Пожилые люди;
  • Пациенты, одновременно получающие другие препараты, влияющие на гемостаз (такие как НПВС, АСК, ингибиторы агрегации тромбоцитов) или увеличивающие плазменные концентрации Ксарелто ® (сопутствующий прием ингибиторов цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина);
  • Пациенты с другими факторами риска кровотечения.

    Ксарелто ® не рекомендуется применять: 1

  • У пациентов в возрасте до 18 лет;
  • У пациентов с клиренсом креатинина ® .

    Ксарелто ® противопоказан в случае: 1

  • Гиперчувствительности к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • Активного, клинически значимого кровотечения;
  • Повреждения или состояния, связанного со значительным риском массивного кровотечения, например, при недавней язве в желудочно-кишечном тракте, наличии злокачественных новообразований с высоким риском кровотечения, недавней травме головного или спинного мозга, недавней операции на головном или спинном мозге или глазу, недавнем внутричерепном кровоизлиянии, известном или подозреваемом варикозе вен пищевода, артериовенозных мальформациях, сосудистых аневризмах или крупных сосудистых аномалиях в головном или спинном мозге;
  • При сопутствующем приеме с любым другим антикоагулянтным средством (парентеральным или пероральным), за исключением ситуаций перехода на Ксарелто ® или с него, либо когда НФГ назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости открытого центрального венозного или артериального катетера;
  • Заболевания печени, протекающего с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения, в том числе у пациентов с циррозом печени В или С по шкале Чайлда-Пью;
  • Беременности и кормления грудью;
  • Врожденного дефицита лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе лактозы).

    ССЫЛКИ:

    1. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Ксарелто ® 15,20 мг. ЛП-001457. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Ксарелто ® 10 мг. ЛСР-009820.
    2. Kubitza D, Веска М, Zuehsldorf М, et al. Body weight has limited influence on the safety, tolerability, pharmacokinetics, or pharmacodynamics of rivaroxaban (BAY 59-7939) in healthy subjects. J Clin Pharmacol. 2007; 47(2):218-226.
    3. Kubitza D, Веска M, Roth A, et al. The influence of age and gender on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of rivaroxaban — an oral direct factor Xa inhibitor. J Clin Pharmacol. 2013;53(3):249-255.
    4. Kubitza D, Веска M, Schwers S, et al. Investigation of Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Interactions Between Rivaroxaban and Enoxaparin in Healty Male Subjects. Clin Pharmacol Drug Dev first online: 15 MAY 2013. DOI:10.1002/ cpdd.26.
    5. Schellong S. Anticoagulation with rivaroxaban: covering a broad spectrum of tromboembolic disease. Expert Rev. Cardiovasc. Ther. 11(7), 817-828; 2013.
    6. Warfarin [summary of product characteristics]. Eastbourne, East Sussex, United Kingdom:Teva UKLtd;2013.
    7. Clexane [summary of product characteristics]: Guildford, Surrey, United Kingdom: Sanofi-Aventis; December 2011.
    8. ACCP 9, CHEST 2012;141 (2) (Suppl): 78-478. 5. Eriksson Bl et al. N Engl J Med 2008;358:2765-75.
    9. Kubitza D. Haas S. Novel factor Xa inhibitors for prevention and treatment of thromboembolic diseases. Expert Opin. Investig. Drugs (2006) 15(8):843-855.
    10. Kreutz R. A clinical and pharmacologic assessment of once-daily versus twice-daily dosing for rivaroxaban. J Thromb Thrombolysis. 2013 Dec 1.

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock detector